男用口服避孕药棉酚的主要作用是干扰睾丸产生精子，对制造雄性激素睾丸酮的间质细胞没有不良影响。
口服避孕药棉酚每天20毫克，连续服用75天左右，即可达到节育的药量。这时精液中精子数已低于400万／毫升，有的可全部消灭。在服完有效量后应进行精液检查，判断是否已达到避孕标准，如果没有达到标准，可再服1～2星期，达到标准后可改服维持量。
服用棉酚期间会出现暂时性的恶心、胃部不适、乏力，待适应后副作用即可慢慢消失，极个别的人可能会出现四肢无力的低血钾症状，这时可用补钾的方法进行治疗，使症状消失。
新婚和婚后未采用避孕措施而无孩子的男性不宜服棉酚避孕。患有严重心、肝、肾疾病的患者也不宜服用。高空作业、潜水作业的男性最好也不要服用棉酚，以免因服药后发生四肢乏力、恶心等副作用出现意外。神经官能症患者也应慎服棉酚。因此，最好是在医生指导下进行服用。
