东莨菪碱 山莨菪碱和东莨菪碱的这6种区别,你都知道吗?

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发布时间: 2020-12-13 10:14:22
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来源:白球鹰医学苑

山莨菪碱和东莨菪碱的6种区别。

山莨菪碱与东莨菪碱都是临床上常用的抗胆碱药物。虽然两者只有一字之差,但它们的药理作用完全不同,如果把这两种药物混淆或者误用,将会导致严重的后果。下面,我们就这两种药的区别做一个梳理。来源不同山莨菪碱是从我国特产茄科植物山莨菪中提取的一种生物碱。由于这一成果是在1965年4月完成的,所以其天然品氢溴酸山莨菪碱称为「654-1」,为右旋体;人工合成制得的消旋山莨菪碱称为「654-2」,为消旋体。目前广泛应用于临床的正是「654-2」。而东莨菪碱是与毒蕈碱受体抗化剂作用下人工制造的莨菪烷类生物碱的药物,主要来自茄科植物洋金花、天仙子、曼陀罗等,为左旋体。化学结构不同阿托品:

山莨菪碱:

东莨菪碱:

除去上述提到的旋体,我们可以看出山莨菪碱、东莨菪碱、阿托品在结构上都具有相同的莨菪酸部分,而不同在于山莨菪碱、东莨菪碱在阿托品的托品烷基础上分别导入6-羟基和6,7-环氧基。药理作用不同由于山莨菪碱和东莨菪碱的差异主要体现在结构上,而结构的不同又会导致两种药物透过血脑屏障、胎盘屏障和组织选择性的不同。以血脑屏障为例,山莨菪碱比阿托品多了羟基,亲水性增加,难以透过血脑屏障,中枢作用很弱。与阿托品相似,山莨菪碱对腺体、眼、平滑肌和心肌的作用强,但在唾液和扩瞳作用方面要比阿托品弱。而东莨菪碱与阿托品相比,由于氧桥的引起,脂溶性增加,更容易透过血脑屏障,所以东莨菪碱对中枢神经有很强的作用。较低剂量就有显著的中枢效应,治疗剂量的东莨菪碱可以抑制中枢神经,较大剂量却又可以兴奋中枢神经。适应证不同药理作用的不同,也决定了山莨菪碱和东莨菪碱的适应证不同。简单来讲,山莨菪碱主要作用于外周,治疗外周的痉挛。比如解除平滑肌痉挛、胃肠绞痛、胆道痉挛:口服剂:成人,每次5~10mg,每天3次;小儿,每次0.1~0.2mg/kg,每天3次。注射剂:成人,每次肌注5~10mg;小儿,每次0.1~0.2mg/kg,每天1~2次。还有抗休克和有机磷中毒:静注,成人每次10~40mg,小儿每次0.3~2mg/kg,必要时每隔10~30分钟重复给药,也可以增加剂量。而东莨菪碱比较特殊,由于对中枢有比较强的作用,所以基于对其结构的优化和改造衍生了两种临床品种:一种延续了强中枢作用,也就是氢溴酸东莨菪碱,主要用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、躁狂性精神病、胃肠胆肾平滑肌痉挛、胃酸分泌过多、感染性休克和有机磷中毒:口服剂:每次0.3~0.6mg,一天2次;极量每次0.6mg,一天2次。注射剂:皮下或肌内注射,一次0.3~0.5mg,极量一次0.5mg,一天1.5mg。另一种减弱了中枢效应,也就是丁溴东莨菪碱,主要用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等,还用于胃、十二指肠、结肠内镜检查中以减少或抑制胃肠道蠕动:口服剂:成人,每次10~20mg,每天3次,或每次10mg,每天3~5次;小儿,每天0.4mg/kg,分4次。注射剂:肌肉注射、静脉注射或溶于5%葡萄糖注射液、氯化钠注射液静脉滴注。成人每次10~20mg,或一次10mg,间隔20~30分钟后再用10mg。禁忌证不同颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、幽门梗阻、肠梗阻以及前列腺肥大者需禁用山莨菪碱。而除了这些,严重心脏病、心动过速、巨结肠、重症肌无力的患者需要禁用东莨菪碱。不良反应程度不同山莨菪碱常见的不良反应有口干、面红、视物模糊等,比较少见的有心跳加快、排尿困难等。不过,山莨菪碱的不良反应程度比较低,这些症状多在1~3小时内可以消失。但是用量过大的话也会出现阿托品样中毒症状。东莨菪碱的不良反应有口干、眩晕、瞳孔散大、皮肤潮红、灼热、兴奋、烦躁、谵语、惊厥、心跳加快、视力调节障碍、嗜睡、心悸、恶心、呕吐、头痛等。其不良程度与阿托品类似,比山莨菪碱稍微严重一些。参考文献:[1]药理学[M].第8版.[2]新编药物学[M].第18版.[3]药物说明书.

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