70年代初，在我国产棉区的人们长期食用棉籽油，导致产棉区的男性不育症患者增多，这种现象使人们发现棉籽油的棉酚可使睾丸产生精子的组织萎缩，从而失去产生精子的能力。一般情况下，健康男性每天服用20毫克棉酚，连续服用2～3个月即可达到避孕目的。以后改用维持量避孕有效率达96％以上。棉酚不影响睾丸分泌男性激素，故对性功能没有影响。
停药后多在3个月后生精功能恢复正常，但也有少数人恢复时间较长，或不能恢复。棉酚有一定的副作用，服药后可出现乏力、恶心、胃部不适或轻度肝功能减退，少数人可出现低血钾性肌无力症，故患有严重心、肾疾病的人不宜服用；另外高空作业者、潜水人员也不宜使用。目前对于棉酸的抗生育作用仍在研究之中，用棉酚避孕还未推广使用。
最近国外研制一种男性口服避孕药，这种男性避孕药是一种睾丸激素，通过抑制脑垂体分泌的促性腺激素的作用。
