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吉西他滨是一种嘧啶核苷酸类似物，属于抗代谢类抗癌药。它主要作用于DNA合成期，即S期，在一定条件下，可阻止G1期向S期进展。具有抗癌谱广、作用机制独特、毒性反应低、与其他化疗药物无交叉耐药且毒性反应无叠加等特点。如今，吉西他滨已在90多个国家获得批准使用，成为治疗非小细胞肺癌的一线药物和治疗胰腺癌的“金标准”。
图片来源：文献简 说 作用机理
吉西他滨进入人体后由脱氧胞嘧啶激酶活化起作用，形成吉西他滨磷酸盐、吉西他滨二磷酸盐和吉西他滨三磷酸盐，其中dFdCDP和dFdCTP为活性物质，可以抑制DNA合成——dFdCDP通过抑制核糖核酸还原酶，使三磷酸脱氧核苷产生量减少，尤其是脱氧三磷酸胞苷减少，最终导致细胞凋亡；dFdCTP与dCTP竞争掺入DNA链中使DNA链延长，DNA聚合酶不能去除掺入的dFdCTP，使延伸的DNA链不能修复，从而抑制DNA合成，最终导致细胞凋亡。
适 应 症
1999
